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药物合成反应技术 - 李丽娟 主编 刘东 主审
出版日期:2007年7月
本书根据全国高等职业教育制药技术教学指导委员会通过的培养计划和教学大纲编写而成，本教材的特点是突出应用与实践。在编写过程中始终贯彻以培养一线技术应用型人才为目标，基础理论必需、够用为度的指导思想，加强学生综合应用能力与实践能力的培养。注重理论联系实际，融知识传播、能力培养、素质教育为一体，并力求突出以下几个方面。
（1）条理性与重点内容第二至第八章按不同类型单元反应分类，学习在药物合成过程中常用的有机合成反应。重点放在反应时所涉及的原料与试剂、反应条件、应用范围等实用性内容上，针对每一类型的反应尽量给出了应用实例。第九至第十章将药物合成中经常采用的技术与方法进行归纳和总结，以完善内容体系并适应药物合成技术发展的需要。这样安排内容条理性强，便于学习和掌握。
（2）实用性与实践性在阐明基本理论的同时，强调实现目标转化所采取的方法，以增强学生理论联系实际的能力。配有较多学时的实验实训，其内容基本上涵盖了各类型的单元反应，以及部分新技术的应用，各院校可根据教学安排从中选做。有些实验实例中的内容可以结合理论部分进行学习，以增强理论知识的应用性和具体性。
（3）注重能力培养将启发式、讨论式教学经验引入该教材，加强学生理解能力，注重综合运用所学知识分析、解决实际问题能力的培养。每章配有相应的练习题，以巩固所学知识，开拓思路。通过实验实训掌握熟练的动手操作能力，以及理论联系实际分析、解决实际问题的能力。
本教材包括理论部分十章及实验与实训。其中，第一至第四章、第九章及实验与实训由李丽娟编写；第五章、第十章由叶昌伦编写；第六至第七章由李丽娟与耿佃国合编；第八章由李丽娟与刘晓侠合编。全书由李丽娟统稿。
本书由华北制药集团倍达有限公司高级工程师刘东主审。刘东对本书进行了认真详细的审阅，并提出了许多宝贵的修改意见，在此表示由衷的感谢。在本书的组织和编写过程中，始终得到化学工业出版社、编者所在学院以及相关企业的大力支持，在此，作者表示衷心的感谢。
由于编者水平和教学学时所限，书中疏漏之处在所难免，欢迎广大读者批评指正，以便今后进一步充实和修改。
编者
2007年4月 第一章绪论1
一、本课程的性质、学习内容及学习方法1
二、药物合成反应的主要特点2
三、药物合成反应的分类及试剂的分类4
四、药物合成的发展趋势与新技术5
阅读材料原子经济性反应6
习题7
第二章卤化反应8
第一节概述8
一、卤化反应8
二、卤化类型及卤化剂8
三、卤化反应的应用9
第二节加成卤化9
一、卤素与烯烃加成9
二、卤化氢与烯烃加成10
三、其他卤化剂与烯烃加成11
第三节取代卤化13
一、脂肪烃及芳烃侧链α位取代卤化13
二、芳环上的取代卤化15
三、羰基化合物的αH位取代卤化17
四、羧酸及其衍生物的α位取代卤化20
第四节置换卤化21
一、醇羟基的置换卤化21
二、羧羟基的置换卤化24
三、酚羟基的置换卤化26
四、醚的置换卤化26
五、其他官能团的置换卤化28
阅读材料光化学合成技术30
习题31
第三章烷基化反应34
第一节概述34
一、烷基化反应34
二、烷基化反应的分类34
三、烷基化反应的应用35
第二节氧烷基化35
一、 卤代烃为烷基化剂35
二、酯类为烷基化剂38
三、环氧乙烷类为烷基化剂39
四、螯合酚及多元酚的选择性烷基化41
第三节氮烷基化43
一、卤代烃为烷基化剂43
二、酯类为烷基化剂47
三、环氧乙烷类烷基化剂48
四、醛、酮为烷基化剂48
第四节碳烷基化50
一、芳烃的C烷基化50
二、 芳烃的C氯甲基化52
三、活性亚甲基化合物的α位C烷基化54
四、炔烃的碳烷基化56
阅读材料分子筛催化剂58
习题58
第四章酰化反应62
第一节概述62
一、酰化反应62
二、常用酰化剂及其活性62
三、酰化反应的应用63
第二节N酰化63
一、羧酸酰化剂64
二、羧酸酯酰化剂65
三、酸酐酰化剂67
四、酰氯酰化剂68
第三节C酰化70
一、芳烃的C酰化70
二、活性亚甲基化合物的α位C酰化74
第四节酯化反应75
一、 羧酸法75
二、酯交换法78
三、酸酐法80
四、酰氯法81
五、乙烯酮法82
阅读材料离子交换树脂83
习题84
第五章缩合反应87
第一节醛酮化合物之间的缩合87
一、羟醛缩合88
二、胺甲基化反应93
第二节醛、酮与羧酸及其衍生物之间的缩合95
一、活性亚甲基化合物的亚甲基化反应95
二、柏琴反应97
三、雷福尔马茨基反应98
四、α,β环氧烷基化反应100
第三节酯缩合反应101
一、酯酯缩合101
二、酯酮缩合103
第四节成环缩合104
一、成环缩合反应类型及基本规律104
二、形成碳环的缩合105
三、形成杂环的缩合108
阅读材料微波用于有机合成109
习题110
第六章氧化反应112
第一节概述112
一、氧化反应112
二、分类112
三、应用112
第二节催化氧化与催化脱氢113
一、液相催化氧化113
二、气相催化氧化115
三、催化脱氢116
第三节化学氧化法117
一、锰化合物氧化剂117
二、铬化合物氧化剂119
三、过氧化物氧化剂122
四、含卤氧化剂126
五、其他氧化剂127
第四节生物氧化简介131
一、生物氧化131
二、生物氧化的特点132
三、生物氧化过程与影响因素133
四、生物氧化在药物合成中的应用133
阅读材料超临界有机合成（一）134
习题134
第七章还原反应137
第一节概述137
一、还原反应137
二、还原方法的分类137
三、还原反应的应用137
第二节催化加氢法138
一、催化加氢类型及特点138
二、常用催化剂139
三、多相催化加氢影响因素141
四、多相催化加氢在药物合成中的应用143
第三节化学还原法145
一、复氢化物还原剂146
二、活泼金属还原剂149
三、硫化物还原剂152
四、其他还原剂153
第四节氢解反应155
一、氢解反应概念155
二、几种常用的氢解反应155
阅读材料超声波用于有机合成157
习题157
第八章重排反应161
第一节概述161
一、重排反应161
二、重排反应的分类161
第二节几种常用的重排反应162
一、亲核重排162
二、亲电重排176
阅读材料超临界有机合成（二）177
习题177
第九章相转移催化技术在药物合成中的应用180
第一节相转移催化技术180
一、相转移催化原理180
二、相转移催化剂181
三、影响相转移催化反应的主要因素183
第二节相转移催化技术的应用184
一、在烷基化反应中的应用185
二、二氯卡宾的合成及应用188
三、在卤素交换反应中的应用188
四、在氧化反应中的应用189
习题189
第十章基团保护在药物合成中的应用190
第一节醇酚羟基的保护190
一、醚类衍生物191
二、羧酸酯衍生物193
三、缩醛和缩酮衍生物195
第二节氨基的保护198
一、形成N—C键保护198
二、质子化及螯合作用202
三、形成N—S键保护203
第三节羧酸的O—H键及硫醇的S—H键的保护203
一、羧酸衍生物203
二、硫醇衍生物205
第四节醛酮羰基的保护206
一、缩醛和缩酮衍生物207
二、半硫和硫代缩醛（酮）208
三、烯醇和烯胺衍生物209
习题210
实验与实训211
药物合成实验安全注意事项211
一、实验的一般注意事项211
二、火灾、爆炸、中毒、触电事故的预防211
三、事故的处理与急救213
实验一氯代环己烷的制备214
一、目的与要求214
二、实验原理214
三、实验主要药品214
四、实验步骤及方法215
五、附注215
六、思考与讨论215
实验二烯丙基丙二酸的制备215
一、目的与要求215
二、实验原理216
三、实验主要药品216
四、实验步骤及方法216
五、附注216
六、思考与讨论217
实验三对氯苯甲酰苯甲酸的制备217
一、目的与要求217
二、实验原理217
三、实验主要药品217
四、实验步骤及方法217
五、附注及注意事项218
六、思考与讨论218
实验四2甲基4甲氧甲基5氰基6羟基吡啶的制备218
一、目的与要求218
二、实验原理218
三、实验主要药品219
四、实验步骤及方法219
五、附注及注意事项219
六、思考与讨论219
实验五1苯基3甲基5吡唑酮的制备220
一、目的与要求220
二、实验原理220
三、实验主要药品220
四、实验步骤及方法220
五、附注及注意事项221
六、思考与讨论221
实验六苯妥英钠的制备与定性鉴别221
一、目的与要求221
二、实验原理221
三、实验主要药品222
四、实验步骤及方法222
五、思考与讨论223
实验七盐酸苯海索的制备223
一、目的与要求223
二、实验原理223
三、实验主要药品224
四、实验步骤及方法224
五、附注225
六、思考与讨论225
实验八相转移催化法制备dl扁桃酸225
一、目的与要求225
二、实验原理225
三、实验主要药品226
四、实验步骤及方法226
五、附注227
六、思考与讨论228
实验九离子交换树脂作为催化剂的酯化反应——苄醇酯化反应228
一、目的与要求228
二、实验原理228
三、实验步骤及方法228
四、附注229
五、思考与讨论229
实验十扑热息痛的制备与定性鉴别230
一、实验目的与要求230
二、实验原理230
三、实验主要药品230
四、操作步骤及方法230
五、附注231
六、思考与讨论231
实验十一苯佐卡因的制备232
一、目的与要求232
二、实验原理232
三、实验主要药品232
四、实验步骤及方法232
五、附注233
六、思考与讨论233
实验十二扑炎痛的制备233
一、目的与要求233
二、实验原理233
三、实验主要药品234
四、实验步骤及方法234
五、附注234
六、思考与讨论235
实验十三盐酸普鲁卡因的制备与定性鉴别235
一、目的与要求235
二、实验原理235
三、实验主要药品236
四、实验步骤及方法236
五、附注237
六、思考与讨论238
附录239
附录一药物合成反应中常用的缩略语239
附录二常用溶剂性质表（极性顺序小→大）243
参考文献244 本书供高职高专制药技术类专业使用，也可作为相关专业的成人教育、中职教学、职业培训以及从事药物及中间体、精细化学品的生产、开发、科研的技术人员参考。 本教材分理论与实践两部分。理论部分共十章，第二~八章是药物合成的基本知识，按不同类型单元反应分类，以有机物官能团的演变为主线，从反应物的结构特点出发学习在药物合成过程中常用的有机合成反应。在阐明反应理论及规律的同时，重点放在反应时所涉及的原料与试剂、反应条件、选择性控制以及应用实例等实用性内容上，并适当引入目前科研与生产中的新技术、新方法、新试剂；第九~十章是综合应用性知识，将相转移催化技术、基团保护等药物合成中普遍采用的技术与方法进行归纳和总结，以完善内容体系并适应药物合成技术发展的需要，并在每章后配有习题。实践部分安排了十三个实验，重点强化理论知识的实践应用与动手操作技能，所列举实例基本上概括了各类型的单元反应操作技术与方法，以及部分新技术的应用。全书内容翔实、丰富，系统性强，便于学习和掌握。
本书供高职高专制药技术类专业使用，也可作为相关专业的成人教育、中职教学、职业培训以及从事药物及中间体、精细化学品的生产、开发、科研的技术人员参考。
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