下载更多的书籍请进入红樱桃化学化工论坛 http://www.6yes.com/bbs/

微波在有机和医药化学中的应用 - ［瑞典］C.O.卡帕、A.斯塔德勒编著

上一篇 / 下一篇 2008-04-04 12:38:02

出版日期:2007年3月
当前我们正在目睹着“微波化学”总体领域的爆炸性成长。人们对这项技术日益增长的兴趣源于以下认识：除了许多方面的技术可操作性外，微波辅助的合成实际上还具有非常经济实用的便利之处。目前在学术界和工业界背景的研究中都使用微波化学，特别是微波对制药业的影响，促成了微波辅助的有机合成(MAOS)从20世纪80年代至90年代在实验室很罕见的情形发展到了今天被普遍接受的技术。这个领域发展得如此迅速，乃至现在实际上几乎每个药物公司和越来越多的学术实验室都在他们的研究中使用了这项技术。除了找到合适的仪器之外，能否获得微波这项新技术在基础理论和可能应用方面的教育和资讯，是今天正在考虑使用微波合成的合成化学家们所面临的主要困难。因此，本书的目的就是给读者提供一份对已知的在合成过程中涉及到的微波技术使用的结构完善、资料最新、内容详尽的综述，并且说明了微波化学仍然存在的“暗箱”缺陷。我们写作《微波在有机和医药化学中的应用》的主要动力来自于我们以短期课程和学习班的形式为来自制药业领域的研究者讲授微波化学的经验。事实上，本书的结构非常接近为美国化学会开设的一门课程，可以被视作该课程的讲义。我们希望本书的一些章节有足够的说服力，能够鼓励科学家不仅在他们的研究中使用微波合成，并且也能够为他们的学生或同事提供培训。感谢Hugo Kubinyi对我们写作此书给予的鼓励和推动。我们同样向Mats Larhed,Nicholas E.Leadbeater,Erik Van der Eycken以及来自Anton Paar GmbH,Biotage AB,CEM Corp.和Milestone srl的科学家们表示感谢，他们阅读了手稿的不同章节并提出了富有建设性的意见。非常感谢Doris Dallinger,Bimbisar Desai,Toma Glasnov,Jenny Kremsner和Kappe研究小组的其他成员，他们为查找收集“微波文献”花费了大量时间和精力。我们尤其感激Doris Dallinger细致地校读了全部手稿，Jenny Whedbee提供了封面艺术。非常感激Frank Weinreich和他在WILEYVCH的同事们在手稿和成书的过程中提供的帮助。本书献给微波合成领域的先驱Rajender S. Varma先生，是他鼓舞我们在20世纪90年代进入了这个令人激动的研究领域。

COliver Kappe

Alexander Stadler

2005年4月于奥地利格拉茨第1章简介对微波合成的认识1

11微波合成与药物化学1

12微波辅助的有机合成(MAOS)——历史简介2

13本书的结构框架和范围5

参考文献5

第2章微波原理7

21微波照射7

22微波介电加热8

23介电性质10

24微波与常规加热法的比较12

25微波效应13

251热效应(动力学)14

252特殊微波效应16

253非热微波效应19

参考文献22

第3章仪器回顾24

31简介24

32家用微波炉25

33有机合成专用的微波反应器26

34多模仪器28

341Milestone srl28

3411附件30

3412扩大规模体系33

342CEM公司35

343Biotage AB37

344Anton Paar GmbH38

3441参数控制39

3442转子和容器40

35单模仪器41

351Biotage AB42

3511EmrysTM平台（2000～2004）42

3512InitiatorTM和Initiator Sixty43

352CEM公司45

36讨论48

参考文献49

第4章微波操作技术50

41无溶剂反应50

42相转移催化53

43使用溶剂的反应54

431敞口和密闭容器条件的对比54

432预加压反应容器56

433非经典的溶剂57

4331水作溶剂57

4332离子液体60

44平行处理64

45分批的和连续流的放大反应71

参考文献77

第5章微波化学的开始80

51为什么使用微波反应器80

52传统加热方法的转变81

521敞口或密闭容器81

522溶剂的选择81

523温度和时间83

524微波仪器的软件84

53反应的优化和库的产生——实例研究85

531溶剂的选择86

532催化剂的选择87

533时间和温度87

534通过“实验设计”(“Design of Experiments”)的方法进行重新

研究88

535对棘手的构建单元组合的优化89

536自动化的连续的库生产90

54局限性与安全方面90

参考文献93

第6章文献概述A普通有机合成94

61过渡金属催化的碳碳键形成94

611Heck反应95

612Suzuki反应100

613Sonogashira反应112

614Stille反应116

615Negishi, Kumada及相关反应117

616羰基化(carbonylation)反应121

617不对称的烯丙烷基化(allylic alkylation)反应124

618其他碳碳键形成反应127

62过渡金属催化的碳杂原子键形成130

621BuchwaldHartwig反应130

622Ullmann缩合反应133

623其他碳杂原子键形成的反应135

63其他过渡金属介导的过程136

631关环复分解反应136

632PausonKhand反应140

633碳氢键的活化141

634其他反应142

64重排反应143

641Claisen重排143

642多米诺/串联Claisen重排145

643方酸乙烯基烯酮重排146

644乙烯基环丁烷环己烯重排146

645其他重排148

65DielsAlder环加成反应149

66氧化反应153

67催化转移氢化反应155

68Mitsunobu反应155

69糖基化反应和相关的基于碳水化合物的转化157

610多组分反应160

611烷基化反应162

612芳香亲核取代反应165

613开环反应169

6131环丙烷的开环169

6132吖丙啶开环170

6133环氧化物开环170

614加成和消除反应172

6141Michael加成172

6142对炔烃的加成174

6143对烯烃的加成175

6144对腈的加成175

6145消除反应176

615取代反应177

616烯胺和亚胺的形成180

617还原胺化反应181

618酯和酰胺的形成183

619脱羧反应186

620自由基反应188

621保护/脱保护化学反应190

622制备同位素标记的化合物191

623其他转化反应194

624杂环合成196

6241含一个杂原子的三元杂环196

6242含一个杂原子的四元杂环197

6243含一个杂原子的五元杂环197

62431吡咯197

62432呋喃202

62433噻吩203

6244含两个杂原子的五元杂环204

62441吡唑204

62442咪唑206

62443异唑210

62444唑212

62445噻唑214

6245含有3个杂原子的五元杂环217

624511,2,3三唑217

624521,2,4二唑218

624531,3,4二唑219

624541,3,2二氮膦杂环戊烷219

6246含有4个杂原子的五元杂环220

6247含有一个杂原子的六元杂环221

62471吡啶221

62472吡喃228

6248含有2个杂原子的六元杂环230

62481嘧啶230

62482吡嗪236

62483嗪238

62484噻嗪240

6249含有3个杂原子的六元杂环241

62410更大的杂环和多环环系243

参考文献246

第7章文献概述B——组合化学与高通量有机合成259

71固相有机合成259

711组合化学和固相有机合成259

712微波化学与固相有机合成260

7121微波辅助有机合成中的溶剂260

7122高分子载体的热稳定性和机械稳定性261

7123固相合成中的特殊仪器262

713多肽合成及相关例子264

714树脂的官能团化267

715过渡金属催化的反应271

716取代反应276

717多组分化学反应285

718微波辅助的缩合反应287

719重排反应288

7110切断反应290

7111其他反应295

72可溶性高分子载体上的合成300

73氟相有机合成309

74嫁接的离子液体相负载的合成317

75高分子负载的试剂320

76高分子负载的催化剂332

761高分子载体上的催化剂333

762硅胶嫁接的催化剂337

763固定于玻璃上的催化剂337

764固定在炭上的催化剂339

765其他各类340

77高分子负载的净化剂341

参考文献345

第8章展望和结论349

参考文献350

本书作为微波在有机和医药化学合成应用方面的第一本专著，首先简要阐述了微波合成的历史，然后介绍微波合成的原理与微波仪器，进而介绍各种微波操作技术，微波与传统加热反应的比较，反应条件的优化等。在介绍了上述微波基础知识之上，通过汇总分析近年来的文献综述，充分展示了微波在有机合成化学中的应用，特别是在医药化学中具有代表性的应用。文献综述分两部分论述：普通有机合成部分，系统介绍了微波促进的各类反应；组合化学与高通量有机合成部分，分别介绍了固相有机合成，多组分反应，可溶性高分子载体的合成，高分子负载的试剂、催化剂等。
微波在有机和医药化学中的应用下载

导入论坛收藏分享给好友管理举报

TAG:

查看全部评论