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高等药物化学选论 - 周伟澄
出版日期:2006年4月
前言
《高等药物化学选论》是为药物化学专业硕士研究生所设的一门专业课，本书由中国工程院院士周后元教授以及上海医药工业研究院长期在一线从事药物研究的资深研究员根据多年的科研和教学经验选题编写，初稿已在上海交通大学药学院为药物化学专业硕士研究生试用了5年，逐年根据国内外有关的研究进展进行更新，现又参考本专业代表性著作“Burger’s Medicinal Chemistry & Drug Discovery”新版本（2003年第6版）予以补充修正。
本书分为总论和各论，总论介绍当前药物发现和开发的前沿领域如药物设计、药物代谢和生物技术等，并使教材联系生产实际，选编了制药合成工艺和药品专利法；各论根据药效学分为化学治疗药物（包括抗菌、抗病毒和抗肿瘤药物等）、心血管系统药物、神经系统药物、呼吸和消化系统药物及内分泌系统药物五部分，重点介绍各类药物的发展简史、构效关系、作用特点和化学合成等，并以具体实例叙述新药发现的过程，同时注意追踪国际上各领域的发展趋势。
本书主要作为药物化学专业硕士研究生的教学用书，也可作为高年级本科生的教学参考书、博士研究生及从事新药研发的科研人员的参考资料。
本书的完稿，是20多位编写者把多年科研实践的心得体会总结成文的结晶。特别感谢周后元院士撰写了本书的第三章，还审阅了有关章节；王其灼先生也为全书的组稿和编辑提出了宝贵意见。
药物化学学科与有关学科互相渗透，且不断在迅速发展中，限于编者的水平，书中疏漏之处在所难免，敬请各位教师、科研人员和同学不吝赐教，以便修正。
周伟澄俞雄张秀平
2005年7月
高等药物化学选论目录
目录
第一章绪论1
第一节新药的发现1
一、从天然产物中发现新药1
二、从化工产品或现有药物中发现新药5
三、新药设计5
第二节新药的开发6
一、临床前研究6
二、临床研究8
三、新药注册8
第二章计算机辅助药物设计10
第一节概述10
第二节间接的药物设计11
一、二维定量构效关系11
二、三维定量构效关系（3DQSAR）16
第三节直接的药物设计20
一、分子的三维结构数据库20
二、直接药物设计方法21
第四节展望28
参考文献28
第三章药物合成工艺31
第一节保留原路线的工艺改进31
一、糖精的合成31
二、氯喹的合成32
三、卡托普利的合成32
第二节重新设计合成路线33
一、依托泊苷的合成33
二、依那普利的合成34
三、氟西汀的合成34
四、氯苯那敏的合成35
五、维生素B6的合成35
六、2氨基5氯二苯甲酮的合成36
七、亚硝脲类抗肿瘤药的合成37
参考文献38
第四章药物研发有关的专利及其法律
39
第一节概述39
第二节专利保护的对象和条件39
第三节专利保护的限制40
第四节中华人民共和国专利法40
第五节专利的申请和授权程序41
第六节有关的国际协议41
一、保护工业产权的巴黎公约41
二、专利合作条约41
三、欧洲专利公约41
第七节专利策略42
一、在研项目何时申请专利42
二、交叉许可42
三、强制许可42
四、药物的用途与疾病的诊断和治疗方法
43
五、仿制专利药的注册43
六、专利文献的合理利用43
参考文献43
第五章药物化学结构与代谢44
第一节概述44
第二节药物代谢酶44
一、细胞色素P45044
二、非微粒体酶系统45
三、药物在机体的代谢部位46
第三节药物代谢反应的类型46
第四节第Ⅰ相生物转化47
一、氧化反应47
二、还原反应53
三、水解反应54
第五节第Ⅱ相生物转化55
一、葡萄糖醛酸结合55
二、硫酸结合56
三、甘氨酸结合57
四、谷胱甘肽结合58
五、乙酰化58
六、甲基结合59
第六节手性药物代谢60
一、底物立体选择性60
二、产物立体选择性61
三、底物产物立体选择性62
四、手性转化62
第七节黄酮药物的代谢63
第八节药物代谢与新药设计65
一、通过药物代谢控制药效学及毒性65
二、基于药物代谢的靶向药物设计66
参考文献68
第六章生物技术在新药发现中的应用
71
第一节药物筛选模型改进、高通量筛选
与虚拟筛选71
第二节从微生物、海洋中发现新药72
第三节组合生物合成与表面展现技术73
第四节生物芯片技术74
第五节微生物基因组75
第六节生物手性合成技术76
参考文献78
第七章合成抗菌药物79
第一节磺胺类药物79
第二节氟喹诺酮药物80
一、构效关系83
二、作用机制87
三、作用特点87
四、代表性药物87
第三节唑烷酮类药物91
一、吗啉酮92
二、构效关系93
第四节小结95
参考文献95
第八章抗生素98
第一节β内酰胺类抗生素99
一、青霉素类101
二、头孢菌素类103
三、单环β内酰胺类113
四、青霉烯和碳青霉烯类116
五、β内酰胺酶抑制剂127
第二节四环素类抗生素131
一、基本结构与构效关系131
二、作用机制及耐药性134
三、化学合成135
第三节氨基糖苷类抗生素135
一、作用机制136
二、耐药机制136
三、不良反应137
四、药物相互作用138
五、代表性药物138
第四节大环内酯类抗生素141
一、第二代大环内酯类抗生素142
二、研究进展146
三、大环内酯类抗菌作用机制149
四、耐药性149
五、代表性药物150
第五节结语152
参考文献153
第九章抗真菌药物155
第一节抗真菌药物作用机制155
一、作用于真菌细胞膜上的麦角甾醇155
二、作用于真菌的细胞壁155
第二节唑类抗真菌药物156
一、作用机制158
二、构效关系158
三、代表性药物160
第三节脂肽类抗真菌药物163
一、作用机制163
二、结构改造163
三、代表性药物164
第四节其他抗真菌药物165
一、多烯类抗生素165
二、烯丙胺类166
参考文献167
第十章抗病毒药物168
第一节抗疱疹病毒药物169
一、核苷类169
二、非核苷类178
第二节抗人免疫缺陷病毒药180
一、核苷类逆转录酶抑制剂180
二、非核苷类逆转录酶抑制剂183
三、蛋白酶抑制剂188
四、整合酶抑制剂193
五、融合抑制剂193
第三节抗肝炎病毒药195
一、干扰素196
二、核苷类药物197
三、非核苷类药物200
第四节抗流感病毒药200
一、M2蛋白抑制剂201
二、神经氨酸酶抑制剂202
三、其他204
参考文献205
第十一章抗肿瘤药物209
第一节以DNA为靶点的合成抗肿瘤
药物209
一、烷化剂209
二、抗代谢药物216
三、DNA拓扑异构酶抑制剂220
第二节源自天然产物的抗肿瘤药物223
一、直接作用于DNA的药物224
二、抑制DNA形成过程所需酶的药物
229
三、干扰微管蛋白聚合/解聚238
第三节合成的抗血管生成药物242
一、基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂
243
二、生长因子受体功能抑制剂243
三、内皮细胞迁移抑制剂245
四、内皮细胞的细胞骨架分裂剂245
参考文献246
第十二章抗寄生虫药物249
第一节抗疟药249
一、概述249
二、奎宁及其衍生物252
三、抗叶酸剂259
四、青蒿素及其衍生物261
五、其他药物265
第二节其他抗原虫药物266
一、抗锥虫药266
二、抗利什曼原虫药物267
三、抗阿米巴和滴虫药267
四、抗机会性原虫药268
第三节抗蠕虫药269
一、抗吸虫药269
二、抗肠线虫药271
参考文献273
第十三章抗高血压药物275
第一节交感神经抑制药276
一、中枢降压药276
二、神经节阻断药276
三、交感神经末梢抑制药276
第二节肾上腺素受体阻滞剂277
一、α1受体阻滞剂277
二、β受体阻滞剂278
第三节钙离子通道拮抗剂285
一、二氢吡啶类285
二、芳烷基胺类289
三、苯并硫氮杂类290
四、钙拮抗剂药理作用291
第四节肾素血管紧张素醛固酮系统
降压药292
一、血管紧张素转化酶抑制剂292
二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂298
三、选择性醛固酮受体拮抗剂302
第五节其他抗高血压药302
一、血管扩张药302
二、利尿药303
三、内皮素受体拮抗剂及内皮素转化酶
抑制剂303
参考文献304
第十四章降血脂药物306
第一节概述306
一、原理和定义306
二、胆固醇的生物合成308
三、高脂血症的治疗方法和降血脂药物
的分类309
第二节HMG CoA还原酶抑制剂309
一、发展概况309
二、作用机制311
三、构效关系311
四、药物代谢312
五、不良反应313
六、代表性药物313
第三节纤维酸衍生物316
一、概述316
二、药物代谢317
三、作用机制317
第四节其他降血脂药物318
一、胆固醇吸收抑制剂：依替米贝318
二、胆酸螯合剂321
三、烟酸321
四、乙酰胆固醇乙酰转移酶（ACAT）
抑制剂321
五、微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）
抑制剂321
六、胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂
322
七、多烯脂肪酸类322
参考文献322
第十五章强心药324
第一节强心苷类324
第二节非苷类正性肌力作用药325
一、β1受体激动剂325
二、磷酸二酯酶抑制剂326
三、钙增敏剂327
第三节其他药物327
参考文献328
第十六章抗心绞痛药物329
第一节硝酸酯及亚硝酸酯类329
第二节其他药物330
参考文献331
第十七章抗心律失常药物332
第一节Ⅰ类抗心律失常药333
一、Ⅰa类抗心律失常药333
二、Ⅰb类抗心律失常药333
三、Ⅰc类抗心律失常药334
第二节Ⅲ类抗心律失常药335
一、概述335
二、代表性药物335
第三节Ⅱ类和Ⅳ类抗心律失常药337
第四节展望338
参考文献339
第十八章利尿药340
第一节高效利尿药340
一、磺酰胺类341
二、苯氧乙酸类342
第二节中效利尿药342
一、噻嗪类利尿药343
二、其他磺酰胺衍生物345
第三节低效利尿药及其他345
一、碳酸酐酶抑制剂345
二、保钾利尿药346
三、其他药物348
参考文献349
第十九章抗血栓药与止血药351
第一节概述351
第二节抗血栓药351
一、抗凝血药351
二、抗血小板药354
三、溶栓药357
第三节止血药357
参考文献358
第二十章非甾体抗炎药359
第一节非甾体抗炎药的作用机制359
一、花生四烯酸的代谢359
二、非甾体抗炎药的作用机制360
第二节传统的非甾体抗炎药361
一、水杨酸类361
二、吡唑酮类363
三、芳基烷酸类364
四、邻氨基苯甲酸类（灭酸类）367
五、1，2苯并噻嗪类（昔康类，Oxicams）
368
第三节选择性环氧合酶2抑制剂369
参考文献372
第二十一章镇静催眠药和抗焦虑药373
第一节镇静催眠药373
一、发展历程373
二、作用机制373
三、代表性药物374
四、研究进展379
第二节抗焦虑药380
一、发展历程380
二、苯二氮类381
三、5羟色胺能抗焦虑药381
四、选择性5羟色胺再摄取抑制剂383
五、研究进展384
参考文献386
第二十二章抗抑郁药388
第一节神经递质再摄取抑制剂388
一、三环类抗抑郁药388
二、选择性5羟色胺再摄取抑制剂389
三、5羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取
抑制剂393
四、选择性去甲肾上腺素能再摄取
抑制剂395
五、神经递质再摄取抑制剂的作用机制
395
第二节其他抗抑郁药396
一、去甲肾上腺素能和特异的5羟色胺
能抗抑郁药396
二、单胺氧化酶抑制剂397
三、5羟色胺能抗抑郁药398
四、其他398
第三节新型抗抑郁药的研究进展398
一、作用于神经肽系统的药物398
二、三重再摄取抑制剂400
三、褪黑激素激动剂401
四、谷氨酸受体拮抗剂401
参考文献402
第二十三章抗精神病药404
第一节经典抗精神病药404
一、吩噻嗪类404
二、丁酰苯类404
三、苯甲酰胺类405
四、其他类405
五、不良反应405
第二节非经典抗精神病药406
一、概述406
二、非经典抗精神病药的作用机理407
三、代表性药物407
四、其他药物412
第三节寻找新型抗精神病药的研究方向
413
一、作用于5羟色胺/多巴胺系统的新型
抗精神病药413
二、作用于神经肽系统的新型抗精神病药
414
参考文献415
第二十四章抗帕金森病药物417
第一节拟多巴胺药417
第二节多巴胺D受体激动剂418
一、概述418
二、代表性药物419
三、研究中的多巴胺D1受体激动剂420
第三节多巴胺加强剂421
一、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）422
二、COMT抑制剂422
第四节其他药物422
一、抗胆碱药422
二、腺苷受体拮抗剂423
三、谷氨酸受体拮抗剂423
四、5羟色胺激动剂424
参考文献424
第二十五章抗阿尔茨海默病药物426
第一节乙酰胆碱酯酶抑制剂426
一、概述426
二、代表性药物426
第二节其他药物429
一、3羟基3甲基戊二酰辅酶A还原酶
抑制剂(他汀类药物)429
二、β淀粉样蛋白(Aβ)生成抑制剂429
参考文献429
第二十六章呼吸系统药物431
第一节平喘药431
一、β2肾上腺受体激动剂431
二、M胆碱受体拮抗剂（抗胆碱能药物）
438
三、磷酸二酯酶4抑制剂442
四、肾上腺皮质激素（糖皮质激素）446
五、抗组胺药450
六、抗白三烯药物456
七、其他炎症介质拮抗剂458
第二节镇咳药461
一、中枢性镇咳药461
二、末梢性镇咳药462
第三节祛痰药463
一、恶心性祛痰药463
二、黏液溶解剂463
三、黏液调节剂464
参考文献465
第二十七章抗溃疡药物468
第一节H2受体拮抗剂469
一、构效关系470
二、代表性药物472
第二节质子泵抑制剂474
一、不可逆质子泵抑制剂474
二、可逆质子泵抑制剂477
三、代表性药物478
参考文献479
第二十八章抗糖尿病药物481
第一节胰岛素及其类似物481
一、作用机制481
二、构效关系482
第二节促胰岛素分泌药物483
一、作用机制483
二、构效关系483
三、代表性药物486
第三节胰岛素增敏剂488
一、双胍类489
二、噻唑烷二酮类489
第四节α葡萄糖苷酶抑制剂492
一、作用机制492
二、构效关系492
三、代表性药物492
参考文献493
第二十九章抗骨质疏松药物495
第一节激素及相关药物495
一、雌激素及其类似物496
二、钙代谢调节激素501
三、雄激素和蛋白同化激素506
第二节双膦酸类药物507
一、构效关系508
二、骨靶向双膦酸类药物509
三、作用机制511
四、代表性药物511
第三节其他药物513
一、氟化物513
二、锶、锌化合物514
三、他汀类药物515
四、组织蛋白酶K、L抑制剂515
五、维生素K2516
六、生长因子517
参考文献517
中文索引520
英文索引537 本书主要作为药物化学及相关专业硕士研究生的教学用书，也可作为高年级本科生的教学参考书、博士研究生及从事新药研发的科研人员的参考资料。高等药物化学选论内容介绍:
本书分为总论和各论，总论介绍当前药物发现和开发的前沿领域如药物设计、药物代谢和生物技术等，并使教材联系生产实际，选编了制药合成工艺和药物专利法；各论根据药效学分为化学治疗药物（包括抗菌、抗病毒和抗肿瘤药物等）、心血管系统药物、神经系统药物、呼吸和消化系统药物及内分泌系统药物五部分，重点介绍各类药物的发展简史、构效关系、作用特点和化学合成等，并以具体实例叙述新药发现的过程，同时注重追踪国际上各领域的发展趋势，使全书内容翔实、丰富，应用参考价值高。
本书主要作为药物化学及相关专业硕士研究生的教学用书，也可作为高年级本科生的教学参考书、博士研究生及从事新药研发的科研人员的参考资料。
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