无机化学专家帖:peterkf
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[【讨论交流】] 医药化工专家贴————arqiu

本主题由 樱桃果果 于 2008-6-18 18:50 分类

医药化工专家贴————arqiu

博士,先后学习化工、生化工程、给药技术。在企业里从事新药产品研发及项目管理3年,熟悉微球制备、给药系统技术、新制剂技术等。希望与大家积极交流,共同提高和进步  。
红樱桃专家组持续招募中,只要您是某一方向的专家,都可以参加,威望奖励多多,还能进中级区,快来加入吧!
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医药化工专家的头衔过誉了。欢迎与这里的朋友们一起共同讨论、积极交流,大家一起提高和进步
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  • guestship 威望 +5 欢迎欢迎arqiu专家,我们一同建设医药化工版 ... 2007-11-27 08:17
  • njuyq 金钱 +18 欢迎欢迎 希望以前面几位专家为榜样 学习 ... 2007-11-26 22:24
  • njuyq 威望 +1 欢迎欢迎 希望以前面几位专家为榜样 学习 ... 2007-11-26 22:24

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热烈欢迎!

能否介绍一下熟悉微球制备技术方面的内容啊???
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  • hutianqiao 金钱 +5 谢谢支持! 2008-6-18 19:33

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介绍一下熟悉微球制备技术方面的内容啊?微球主要为哪方面的,高分子微球?还是多糖微球?
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  • hutianqiao 金钱 +5 谢谢支持! 2008-6-18 19:39

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给大家做个给药系统技术的介绍吧,主要是经验和心得体会,希望介绍的内容和国内外制剂杂志的不一样,有创意、有特色。

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引用:
原帖由 njhunter 于 2007-11-27 19:42 发表
热烈欢迎!

能否介绍一下熟悉微球制备技术方面的内容啊???
呵呵,这个题目很大,限于篇幅,在这里只概要描述一下,若想了解更多细节,可就具体问题继续交流讨论。
微球的用途很广,除了用于药学领域里的缓控释制剂、显影诊断试剂外,还可用于免疫检测及亲和诊断、色谱分离、高效离子交换树脂、
无碳复写技术、单分散、大粒径聚合物微球可用作标准计量的基准物,可用作电镜、光学显微镜及Coulter粒径测定仪等仪器的标准粒子;单分散微球还可用作高档涂料与油墨添加剂等等。以下只讨论用于药学领域的微球。

微球的制备主要涉及到三个大的方面,其一就是微球材料的选择;其二就是微球的制备方法;最后就是微球的性能评价。

考虑到生物相容性、可降解性等因素,微球的材料主要有:天然聚合物,如明胶、葡聚糖、白蛋白、甲壳素等;合成聚合物,如聚乳酸、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。其中最常用,并已有产品上市的微球材料主要是白蛋白和PLG/PLGA:
白蛋白为材料的微球主要有人血白蛋白八氟丙烷造影剂,Optison等;
PLG/PLGA为材料的微球主要有
1986年日本武田公司首先上市的聚乳酸-聚羟乙酸(PLGA)LHRH微球,其他微球产品还包括Lupron Depot微球(Leuprolide),善龙Sandostatin-octreotide acetate微球,Neutropin Depot微球(Somatropin),Trelstar Depot微球(Triptorelin),Arestin微球等等。
To be continued.
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  • njuyq 金钱 +40 2007-12-14 17:10

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continued

药用微球的制备方法主要有乳化法、凝聚法、喷雾干燥法、复乳法、熔融法、乳化溶剂挥发法等等。

乳化法中,一般需要对形成的分散体系中的液滴用不同的方法进行固化后经后处理得到微球。固化的方法主要有物理法(不发生化学反应)和化学法(发生反应)两种。物理法主要是加热法和辐射法,加热或辐射使微球材料变性,本质上也是一种化学反应;化学法主要是通过交联剂与微球材料发生化学反应将液滴固化。

凝聚法是将含有微球材料和表面活性剂的分散体系中加入强脱水剂从而使得微球材料凝聚成微球的方法。如向含有表面活性剂的明胶溶液中加入乙醇、丙酮、浓硫酸钠溶液等。

喷雾干燥法是将药物和微球材料的混合溶液喷雾到惰性的热气流中,使溶剂挥发,然后得到微球。

复乳法一般是先制备油包水乳液,再在水相中分散,形成含有内外水相的乳液体系,再经后处理制备微球。由于有内水相的存在,有利于水溶性药物在微球内部的分散,可以减少突释现象,但整个工艺相对复杂。

熔融法——首先将药物与微球材料共熔,后迅速冷却。取熔融体加入到含有表面活性剂的溶液中,再乳化,将此乳化体系进行喷雾干燥,或与冰水混合冷却,离心收集制备微球的。这种方法一个显著的优点是避免了使用有机溶剂,微球的粒径分布也比较集中,但由于高温熔融而不适于热稳定性差的药物。

乳化溶剂挥发法——将药物和微球材料一起加入到有机溶剂中,再将此混合物加入到水相中,形成油包水体系,再去除有机溶剂制备微球的方法。去除有机溶剂主要有常压加热和常温减压法,该方法相对简单,主要适用于脂溶性药物微球的制备。

[ 本帖最后由 arqiu 于 2008-1-4 15:39 编辑 ]
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  • njuyq 金钱 +38 2008-1-4 20:38

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微球

对微球比较感兴趣。能否介绍一下这种技术的实用性,是处在研究阶段还是已经在工业生产上使用了?比如在哪些已经上市的药品中有具体应用?谢谢!
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  • hutianqiao 金钱 +5 谢谢支持! 2008-6-18 19:39

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我学有机合成的,想以后改做药物合成,给我推荐需要看的书,谢谢
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  • hutianqiao 金钱 +5 谢谢支持! 2008-6-18 19:39

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请教

非常高兴认识arqiu博士,我想研究适合于应用的药物新型剂型,不知改如何选,候选药物如何选!请博士赐教!非常感谢!
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  • hutianqiao 金钱 +5 谢谢支持! 2008-6-18 19:40

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