如果研究应用性很强的药物新剂型，哪一种给药技术最有应用前景，不同的给药技术对模型药物有和要求？请赐教！

前两贴对微球材料的选择和微球的制备技术做了一个概要性的介绍，现介绍一下微球的评价。

评价微球的参数很多，主要包括载药量、包封率、粒径分布、形貌、释放等几个方面。
1。微球内的药量占投药量的百分率称为包封率；微球内的药量占总的微球重量的百分率称为载药量，它们的高低取决于采用的工艺，载药量与包封率可按照下式进行计算：
包封率＝[微球内的药量/(微球药量＋制备中损失的药量)]×100％
载药量＝(微球的药量/微球的总重量) ×100％
2。微球的形貌可采用光学显微镜、扫描或电子显微镜对微球的形态进行观测；
3。考虑到通针性等要求，不同用途的微球粒径要求也不相同。如注射剂的微球的粒径应符合药典中的规定，如静脉注射颗粒应小于1µm，否则容易造成血管栓塞；而肌肉注射则应小于10µm。局部注射的微球也有50µm的。微球粒径的测定有多种方法。可以用校正过的带目镜测微仪的光学显微镜测定，取试样置载玻片上，必要时用甘油或液状石蜡稀释(1～2倍)，直接观测至少500个微球，并将微球粒径范围划分为若干单元记数，求算术平均粒径，然后再算出每个粒径单元的微球所占的百分数。除了用直接测量法之外，也可以使用粒度分布测定仪（库尔特等），测定微球的粒径与分布。
4。释放特征。释放度的测定是微球缓释、控释制剂质量的重要指标，它的测定方法可按照缓、控释制剂释放度的测定方法来进行测定。

[ 本帖最后由 arqiu 于 2008-2-3 14:37 编辑 ]

引用:

原帖由 lilyrose 于 2008-1-13 23:47 发表
对微球比较感兴趣。能否介绍一下这种技术的实用性，是处在研究阶段还是已经在工业生产上使用了？比如在哪些已经上市的药品中有具体应用？谢谢！

微球的应用领域很广泛，除了药学领域外，还可用于免疫检测及亲和诊断、色谱分离、高效离子交换树脂、无碳复写技术、单分散、大粒径聚合物微球可用作标准计量的基准物，可用作电镜、光学显微镜及Coulter粒径测定仪等仪器的标准粒子；单分散微球还可用作高档涂料与油墨添加剂等等。这些都已经在工业上得到了应用，比如无碳复写纸、微球树脂、军工特殊隐身材料等。已上市的药用微球更多大概有几十个品种，比如抑那通(通用名：注射用缓释醋酸亮丙瑞林)、90钇玻璃微球（放疗）等很多。

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原帖由 yanzihong 于 2008-1-25 17:20 发表
我学有机合成的，想以后改做药物合成，给我推荐需要看的书，谢谢

药物合成与有机合成没有本质的区别，但要考虑到合成产物药用时的特殊性性要求，比如杂质的控制等。因此建议你补充一些药物开发方面的知识，从靶点、先导化合物、安全性评价、制剂、临床到上市整个流程最好有个系统的认识。其中的多个环节都与合成密切相关，比如药物安全性与化合物结构、药效与手性药物的对映异构体、化合物结构与药物的生物利用度（溶解性、可制剂性）等。
具体的书籍你可根据自己的知识结构和未来的发展方向进行选择。

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原帖由 star 于 2008-1-29 11:35 发表
非常高兴认识arqiu博士，我想研究适合于应用的药物新型剂型，不知改如何选，候选药物如何选！请博士赐教！非常感谢！

引用:

原帖由 star 于 2008-1-30 19:37 发表
如果研究应用性很强的药物新剂型，哪一种给药技术最有应用前景，不同的给药技术对模型药物有和要求？请赐教！

不必客气，大家共同探讨学习。你这两个问题是一个意思，因此在此一并回复。

关于应用性很强的药物新剂型

剂型从古时候的膏丹丸散汤发展到片剂、胶囊、口服液、针剂、喷雾剂，再到缓释制剂，控释制剂，到靶向制剂，一直在追求在合适的部位、在合适的时候释放合适的剂量的药物活性成分的目标不知你是需要做论文选题还是在企业立项，。“应用性很强的药物新剂型”这个提法需要商榷，因为新剂型都有一定的局限性，不同的新剂型对药物活性成分的物化性质都有不同的要求，所以很难说哪个新剂型的应用性很强。再者，如果应用性很广泛了，那就不是新剂型了，比如传统的片剂、胶囊。
无论哪一项给药技术都在不断地进步，要说哪一种给药技术最有前景（市场前景？）那是臆断，因为市场的影响因素很多；但是从给药技术的发展方向来说，靶向给药技术是近些年的研究热点。
如果你是在做论文选题立项，一定要从导师实验室的条件出发、不要一味追求前沿。比如一个片剂，如果你的数学知识足够，你可以通过计算，设计成特殊形状的异型片，从而达到缓释、控释的效果。
在药物的选择方面，当然是目前还没有解决存在问题的药物，比如生物利用度低的药物、难溶性的药物、半衰期短的药物、毒副作用大的药物等
如果你是在企业立项，那还有一个重要的因素就是要考虑产业化的可行性，包括设备、辅料、工艺验证等诸多方面。

By Kewal K. Jain
Publisher: Humana Press
Number Of Pages: 259
Publication Date: 2008-02-22
ISBN-10 / ASIN: 1588298914
ISBN-13 / EAN: 9781588298911
Binding: Hardcover
Book Description:


http://www.6yes.com/bbs/viewthread.php?tid=165768&page=1#pid902605

[ 本帖最后由 arqiu 于 2008-2-25 22:10 编辑 ]

…a current in-depth text for all scientists involved with parenterals.
--European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics
…a valuable additional to any academic of industrial reference library.
-Doody's Reviews

…this is an excellent book and Prof. Burgess should be commended for the efforts of not only editing, but writing a large part of it….warmly recommended for research and development staff.
-Journal of Dispersion Science and Technology

Book Description


This authoritative guide will serve as the most current source on the design and manufacturing of parenteral dispersed systems-showcasing the utility of dispersed systems in drug delivery, drug targeting, and pharmaceutical engineering.

http://rapidshare.com/files/49491773/Inject_Dispersed_Sys.rar

Burgess教授在微球领域负有盛名，上次和她见面已经是5年前了。她编著的这本Injectalbe dispersed system 是非常不错的一本书，有丰富的实例。对DDS感兴趣的不可不读。

[ 本帖最后由 arqiu 于 2008-3-5 20:46 编辑 ]

arqiu 专家,你对计算机辅助药物设计怎样理解的啊?

引用:

原帖由 bioscience 于 2008-3-22 22:53 发表
arqiu 专家,你对计算机辅助药物设计怎样理解的啊?

关于计算机药物设计，目前发展的很快。也是现代新分子实体药物开发的基础。根据靶点及模型（如药效团模型等）进行药物设计。国内有几个地方做的不错，比如北大的来鲁华教授那里，中科院一个研究所，还有南开大学的一个教授那里。

药物设计现在有专门的软件，创腾公司就代理这类软件，如果没有记错的话。

个人认为，要进行这方面的研究，需要较好的数学基础。

Preformulation in Solid Dosage Form Development (Drugs and the Pharmaceutical Sciences)
by Moji C. Adeyeye, Harry G. Brittain  

culin, 17 hours ago

Preformulation in Solid Dosage Form Development (Drugs and the Pharmaceutical Sciences) By Moji C. Adeyeye, Harry G. Brittain Publisher:   Informa Healthcare Number Of Pages:   616 Publication Date:   2008-01-07 ISBN-10 / ASIN:   0824758099 ISBN-13 / EAN:   9780824758097 Binding:   Hardcover Book Description: Covering every topic of critical importance to the preformulation stages of development, this guide equips those in the pharmaceutical industry with basic and applied principles for the characterization of new drug compounds and substances-considering the identification, stability, structure, and mechanisms of drug candidates during preformulation through Phase I of clinical trials. Catalog Copy

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[ 本帖最后由 arqiu 于 2008-4-3 16:11 编辑 ]